Alopurinol (CAS br.: 315-30-0) - Inhibitor ksantin oksidaze za hiperurikemiju i giht
Kao profesionalni dobavljač farmaceutskih-aktivnih farmaceutskih sastojaka (API), nudimo Allopurinol-visoke čistoće koji je strogo u skladu s globalnim standardima farmakopeje (USP, EP, BP, CP). Selektivaninhibitor ksantin oksidaze (XOI), klinički je odobren za liječenjehiperurikemija(povišene razine mokraćne kiseline u krvi) i njegove komplikacije-uključujućigiht(akutni napadi i kronični tofazni giht) imokraćna kiselina nefrolitijaza(bubrežni kamenci). Smanjenjem proizvodnje mokraćne kiseline na izvoru, Allopurinol sprječava stvaranje kristala mokraćne kiseline, što ga čini temeljnom terapijom za dugo-liječenje poremećaja-povezanih s mokraćnom kiselinom.
Osnovne informacije o proizvodu
| Artikal | pojedinosti |
|---|---|
| Naziv proizvoda | alopurinol |
| CAS br. | 315-30-0 |
| Sinonimi | 1H-Pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-ol; Zyloprim® (robna marka za oralne formulacije); Aloprim® (robna marka za formulacije za injekcije) |
| Molekularna formula | C₅H₄N₄O |
| Molekulska težina | 136.11 |
| Izgled | Bijeli do gotovo{0}}bijeli kristalni prah; Bez mirisa |
| Specifikacija | - Farmaceutski stupanj: Čistoća veća ili jednaka 99,0% (HPLC); Analiza 98,0%–102,0% (bezvodna baza); Gubitak sušenjem Manji ili jednak 0,5%; Ostatak nakon žarenja Manje od ili jednako 0,1%; Teški metali (Pb manji ili jednak 1 ppm, Hg manji ili jednak 0,1 ppm, Cd manji ili jednak 0,1 ppm); Preostala otapala (metanol manji ili jednak 300 ppm, etanol manji ili jednak 500 ppm); pH (1% vodena otopina): 5,5–7,5 |
| Talište | 350–356 stupnjeva (s raspadom) |
| Topljivost | Slabo topljiv u vodi (≈0,7 mg/mL na 25 stupnjeva); Topljiv u razrijeđenim kiselinama (npr. 0,1 M HCl) i razrijeđenim alkalijama (npr. 0,1 M NaOH); Praktički netopljiv u etanolu, kloroformu i eteru |
| Uvjeti skladištenja | Čuvati u hladnom (15–25 stupnjeva), suhom,-zaštićenom spremniku; Zatvoreno kako bi se spriječilo upijanje vlage i oksidacija; Izbjegavajte kontakt s jakim oksidirajućim sredstvima; Rok trajanja: 36 mjeseci za farmaceutsku kvalitetu |
Osnovne funkcije i mehanizam djelovanja
Alopurinol (CAS#315-30-0)djeluje inhibicijom ksantin oksidaze-ključnog enzima u putu metabolizma purina koji pretvara hipoksantin u ksantin i ksantin u mokraćnu kiselinu. Njegov mehanizam je usmjeren i nepovratan, proizvodeći dva kritična učinka:
1. Smanjuje proizvodnju mokraćne kiseline
- Blokada puta:Mokraćna kiselina je krajnji produkt razgradnje purina kod ljudi. Lijek se ireverzibilno veže na ksantin-oksidazu, blokirajući pretvorbu hipoksantina i ksantina u mokraćnu kiselinu.
- Sinergija metabolita:U tijelu se metabolizira u oksipurinol (aloksantin), dugo-djelujući (polu-život ≈18-30 sati) inhibitor ksantin oksidaze koji proširuje terapeutski učinak, dopuštajući doziranje jednom-dnevno.
2. Sprječava taloženje kristala mokraćne kiseline
- Niža razina mokraćne kiseline (sUA):Smanjenjem proizvodnje mokraćne kiseline, snižava razinu sUA ispod točke zasićenja (6 mg/dL za odrasle;<5 mg/dL for patients with tophaceous gout), preventing new uric acid crystals from forming in joints, tendons, and kidneys.
- Otapa postojeće kristale:Održane niske razine sUA tijekom mjeseci do godina postupno otapaju prethodno{0}}formirane kristale mokraćne kiseline (tofi) kod kroničnog gihta, smanjujući oštećenje zglobova i bol.
Temeljne primjene (farmaceutsko područje)
CAS#315-30-0 se primjenjuje oralno (tablete, kapsule) ili intravenski (IV, za teške slučajeve poput sindroma lize tumora). To je dugotrajna terapija (ne za akutne napade gihta) i zahtijeva titraciju doze kako bi se postigle ciljne razine sUA:
1. Kronični giht i hiperurikemija
Početno doziranje: 100 mg jednom dnevno (kako bi se smanjio rizik od akutnih napadaja); može se povećati za 100 mg tjedno dok sUA ne postigne cilj (obično 300-600 mg dnevno, maksimalno 800 mg dnevno za teške slučajeve).
Ključna napomena: Akutni napadi gihta mogu se pojaviti tijekom prvih 6-12 mjeseci liječenja (zbog mobilizacije kristala). Preporuča se istodobna primjena niske-doze kolhicina (0,5 mg dnevno) ili ne-steroidnih protu-upalnih lijekova (NSAID) za sprječavanje napadaja.
2. Nefrolitijaza uzrokovana mokraćnom kiselinom
Doziranje: 200–400 mg dnevno (prilagođeno na temelju razine sUA i funkcije bubrega). Smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline, sprječava nastanak mokraćnih kamenaca i otapa male postojeće kamence.
3. Sindrom lize tumora (TLS)
Profilaksa: Koristi se kod bolesnika s hematološkim zloćudnim bolestima (npr. leukemija, limfom) koji su podvrgnuti kemoterapiji (koja uzrokuje masivnu smrt stanica i oslobađanje purina). IV/oralna doza: 600-800 mg dnevno 2-3 dana prije kemoterapije, nastavlja se dok rizik od TLS-a ne nestane.
Liječenje: IV doza (Aloprim®) za teški TLS s hiperuricemijom (kada oralni unos nije moguć), 200–400 mg/m² tjelesne površine dnevno.
4. Kontraindikacije
Preosjetljivost na alopurinol ili oksipurinol.
Akutni napadi gihta (Allopurinol ne liječi akutnu upalu i može pogoršati napade).
Teško oštećenje jetre (Child-Pugh klasa C) ili završni-faz bubrežne bolesti (ESRD, CrCl<10 mL/min) without dialysis.
Jamstvo kvalitete i sigurnosti
Kao-API na dugoročni recept, Allopurinol zahtijeva rigoroznu kontrolu kvalitete kako bi se osigurala čistoća, moć i sigurnost-posebno s obzirom na rizik od reakcija preosjetljivosti i interakcija lijekova:
1. Proizvodnja i kontrola čistoće
Sinteza: Proizvedeno više{0}}stupanjskom kemijskom sintezom (počevši od 4,5-diaminopirimidin-6-ola), s ključnim koracima uključujući ciklizaciju (formiranje pirazolo[3,4-d]pirimidinskog prstena) i pročišćavanje rekristalizacijom. Proces osigurava:
Minimalne nečistoće (npr. sintetski intermedijeri, produkti razgradnje) Manje od ili jednako 0,1% (pojedinačna nečistoća) i Manje od ili jednako 0,5% (ukupne nečistoće);
Nema zaostalih teških metala ili otapala (kritično za dugotrajnu-upotrebu jer nakupljanje može uzrokovati toksičnost).
Usklađenost s GMP-om: Proizvedeno u čistim sobama razreda D (prema ICH Q7 smjernicama) uz strogi nadzor okoliša (čestice u zraku, broj mikroba) kako bi se spriječila kontaminacija.
2. Sveobuhvatni protokol testiranja
| Ispitni predmet | metoda | Kriterij prihvaćanja |
|---|---|---|
| Čistoća i ispitivanje | HPLC (kolona C18, detekcija 254 nm) | Čistoća veća ili jednaka 99,0%; Analiza 98,0%–102,0% |
| Srodne tvari | HPLC (gradijentno ispiranje) | Pojedinačna nečistoća Manje od ili jednako 0,1%; Ukupne nečistoće Manje od ili jednako 0,5% |
| Teški metali | ICP-MS (induktivno spregnuta plazma-spektrometrija mase) | Pb Manje ili jednako 1 ppm, Hg Manje ili jednako 0,1 ppm, Cd Manje ili jednako 0,1 ppm |
| Zaostala otapala | GC (uzorkovanje prostora glave, FID detektor) | Otapala klase 2 Manje od ili jednako 500 ppm; Otapala klase 1 nisu otkrivena |
| Gubitak sušenjem | Gravimetrijska metoda (105 stupnjeva 2 sata) | Manje od ili jednako 0,5% |
| Ostatak nakon paljenja | Pepeljenje na 600 stupnjeva | Manje od ili jednako 0,1% |
| pH (1% vodena otopina) | pH metar | 5.5–7.5 |
3. Sigurnosni podsjetnici
Neželjeni učinci:
Često (blago): mučnina, proljev, osip i glavobolja (obično nestaju kontinuiranom primjenom).
Rijetko, ali ozbiljno:Sindrom preosjetljivosti na alopurinol(AHS)-reakcija opasna po život-karakterizirana vrućicom, osipom (Stevens-Johnsonov sindrom), disfunkcijom jetre i zatajenjem bubrega (češće u bolesnika s oštećenjem bubrega ili istodobnom primjenom diuretika).
Renalna toksičnost: Redovito pratiti bubrežnu funkciju (serumski kreatinin, eGFR) budući da su prilagodbe doze potrebne za oštećenu bubrežnu funkciju.
Interakcije lijekova:
Azatioprin/merkaptopurin: alopurinol inhibira njihov metabolizam, povećava rizik od supresije koštane srži-smanjenje doze (na 25% uobičajene) je obavezno.
Varfarin: može povećati učinak antikoagulansa-pomno pratiti INR (međunarodni normalizirani omjer).
Diuretici (npr. hidroklorotiazid): povećavaju rizik od AHS-a i hiperurikemije-izbjegavajte istodobnu upotrebu ako je moguće.
Suradnja i kontakt
Isporučujemo alopurinol-farmaceutske kvalitete u oblicima prilagođenim za oralne formulacije i formulacije za injekcije:
Farmaceutski stupanj: Fini prah (1kg–100kg po narudžbi, dvo-slojne vrećice od aluminijske folije sa sredstvima za sušenje, pakirane u zapečaćene bačve od vlakana) za proizvodnju tableta, kapsula ili IV liofiliziranog praha.
Usluge-dodane vrijednosti uključuju:
PružanjeDMF (Drug Master File)(Tip II) iCEP (certifikat o prikladnosti)za podršku regulatornim prijavama (ANDA, NDA, MAA) na globalnim tržištima (SAD, EU, APAC).
Isporuka-specifična za serijuCOA (Certificate of Analysis)s potpunim rezultatima ispitivanja (čistoća, nečistoće, pH) za sukladnost.
Tehnička podrška za razvoj formulacije (npr. povećanje topljivosti za IV formulacije, protokoli ispitivanja stabilnosti).
Ako ste proizvođač lijekova, tvrtka za generičke lijekove ili ugovorna organizacija za razvoj i proizvodnju (CDMO), kontaktirajte nas za detaljnu suradnju:
Podaci za kontakt:
E-mail: sales@huarongpharma.com
Telefon/WhatsApp: +86 13751168070
Pridržavamo se načela "kvalitete -na receptu, usklađenosti s propisima i sigurnosti pacijenata" i radujemo se partnerstvu s globalnom farmaceutskom industrijom u metaboličkoj i onkološkoj potpornoj njezi!
Popularni tagovi: alopurinol cas#315-30-0, Kina alopurinol cas#315-30-0 proizvođači, dobavljači, API za financije, API za službu za pomoć, API za medije, API za obradu plaćanja, API za upravljanje skladištem, Mobilni API
