Opis proizvoda
Azilsartan CAS#147403-03-0 je antagonist receptora angiotenzina II tipa 1 (AT1; IC50=0.42 μM) i aktivni metabolit azilsartan medoksomila. Azilsartan nastaje iz azilsartan medoksomila hidrolizom u gastrointestinalnom traktu i jetri. Azilsartan također djeluje kao inverzni agonist, inhibirajući angiotenzinom II induciranu akumulaciju inozitol-1-fosfata u COS-7 stanicama koje izražavaju rekombinantni ljudski AT1 (IC50=2.6 nM). Smanjuje maksimalnu kontraktilnu reakciju izazvanu angiotenzinom II u izoliranim trakama aorte kunića (pD2=9.9). Azilsartan (100 ng/kg, iv) inhibira presorski odgovor izazvan angiotenzinom II kod svjesnih normotenzivnih štakora.
Kombinacija azilsartana i klortalidona koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije). Azilsartan je blokator receptora angiotenzina II (ARB). Djeluje tako da blokira tvar u tijelu koja uzrokuje stezanje krvnih žila. Kao rezultat, azilsartan opušta krvne žile. Time se snižava krvni tlak i povećava opskrba srca krvlju i kisikom.
Većina pacijenata dobro podnosi azilsartan u smislu nuspojava. U kontroliranom, dvostruko slijepom, randomiziranom kliničkom ispitivanju koje je uspoređivalo učinkovitost azilsartan medoksomila s ACE inhibitorom ramiprilom u 784 bolesnika, zabilježeno je da je ukupni broj nuspojava mnogo rjeđi s azilsartanom. Tijekom razdoblja liječenja, vrtoglavica i hipotenzija javljale su se češće u skupinama koje su primale azilsartan, a kašalj, nuspojava klase koja se obično susreće s ACE inhibitorima, javljala se češće u skupini koja je primala ramipril (8,2% sudionika). Kašalj se javio samo u 1% i 1,4% skupina azilsartana od 40 odnosno 80 mg. Još jedan učinak primijećen u skupini koja je primala azilsartan bio je značajno povećanje serumskog kalija, natrija i mokraćne kiseline; nije bilo smrtnih slučajeva kao posljedica ovog učinka ili također gore navedenih štetnih učinaka.
Kemijska svojstva azilsartana
|
Talište |
188 stupnjeva (dec.) |
|
Gustoća |
1.42 |
|
Temp. skladištenja |
Zapečaćeno na suhom, 2-8 stupanj |
|
Topljivost |
DMSO: topiv 15 mg/mL (bistra otopina) |
|
Oblik |
Puder |
|
pka |
2.05±0,10 (Predviđeno) |
|
Boja |
Bijela do bež |
|
InChIKey |
KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N |
Popularni tagovi: azilsartan cas#147403-03-0, Kina azilsartan cas#147403-03-0 proizvođači, dobavljači, API za marketing sadržaja, API za ulazni marketing, API za podcast marketing, API za video marketing


